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一种用于治疗广泛耐药性结核病的硝基咪唑吡喃类药物的新合成工艺

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本发明属于药物化学合成技术领域，特别涉及了一种用于治疗广泛耐药性结核病的硝基咪唑吡喃类药物的新合成工艺方法。本发明以2‑溴‑5‑硝基‑1H‑咪唑和缩水甘油丁酸酯为起始原料，在N，N‑二异丙基乙胺和甲苯条件下得到(S)‑3‑(2‑溴‑4‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑2‑羟丙基丁酸酯(中间体Ⅰ)；用乙腈复溶后，与4‑三氟甲氧基溴苄在碳酸铯存在条件下，室温搅拌反应得到(S)‑3‑(2‑溴‑4‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑2‑(4‑(三氟甲氧基)苄基)氧基)丁酸丙酯(中间体Ⅱ)；在低温条件下，以甲醇溶解中间体Ⅱ，并在碳酸钾条件下搅拌，得到最终产物：(S)‑6，7‑二氢‑2‑硝基‑6‑[[4‑(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]‑5H‑咪唑并[2，1‑B][1，3]恶嗪，即普托马尼(Pretomanid)，此合成方法路线步骤简洁，产物收率高。本发明通过实验验证产物具有良好的安全性和有效性，为普托马尼的工业化生产提供一种可行的合成线路方案。

著录项

公开/公告号CN114249747A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-03-29

原文格式PDF
申请/专利权人苏州虞美景盛新药开发有限公司;
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申请/专利号CN202111609612.7
发明设计人陈文杰;朱柳柳;冀百顺;章建刚;
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申请日2021-12-27
分类号C07D498/04(20060101);A61P31/06(20060101);
代理机构
代理人
地址 215000 江苏省苏州市苏州市工业园区裕新路108号A栋11楼1101室
入库时间 2023-06-19 14:42:14

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2022-03-29

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