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7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的制备方法

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本发明提供了一种7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的制备方法。以3-羟基头孢为起始原料，分别通过甲磺酰氯成酯，2-巯基-4-(4-吡啶基)噻唑钠盐取代，碳酸二甲酯甲基化三步反应得到7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯。本发明的制备方法，反应条件温和、操作简单、成本较低，所得产品纯度高，总产率高不低于85%，适合于工业化生产。

著录项

公开/公告号CN102977124B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-11-26

原文格式PDF
申请/专利权人山东诚创医药技术开发有限公司;
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申请/专利号CN201210536008.0
发明设计人宋文同;谢彩霞;王树力;
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申请日2012-12-13
分类号
代理机构
代理人
地址 250101 山东省济南市高新区开拓路2350号(山东诚创医药技术开发有限公司)
入库时间 2022-08-23 09:21:50

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-11-26

授权

授权
2013-04-17

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 501/59 申请日:20121213

实质审查的生效
2013-03-20

公开

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1. 7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN102977124B . 2014.11.26
2. 7β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸盐酸化物的制备方法 [P] . 中国专利： CN102703559B . 2013.09.11
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Process for the preparation of a novel cystalline, stable form of the syn isomer of (6R,7R)-7-2-(2-amino-4- thiazolyl)-(Z)-2(1-tert-butoxycarbonyl-1- methylethoxy)iminoacetamido-3-(1-pyridiniummethyl)-3- cephem-4-carboxylate [P] . AT387389B . 1989-01-10

机译：（6R，7R）-7-[[2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2（1-叔丁氧羰基-）的顺式异构体的稳定形式的新型胱氨酸的制备方法1-甲基乙氧基）亚氨基]乙酰氨基] -3-（1-吡啶甲基）-3-头孢烯-4-羧酸酯
5. process for the production of a new crystalline and stable form of the syn isomers of (6r, 7r) - 7 - (2 - (2 - amino - 4 - thiazolyl) - (z) - 2 - (1 - p t.butoxycarbonyl-1-methylethoxy) acetamido imino) - 3 - (1 - pyridiniummethyl) - 3 - cephem - 4 - carboxylats [P] . AT387779B . 1989-03-10

机译：（6r，7r）-7-（2-（2-氨基-4-噻唑基）-（z）-2-（1-对叔丁氧羰基对位）的新的结晶和稳定形式的顺式异构体的生产方法-1-甲基乙氧基）乙酰氨基亚氨基）-3-（1-吡啶甲基）-3-头孢烯-4-羧酸酯