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17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯化物、制备方法及其制备药物用途

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本发明公开了一种17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯或其盐，及其制备方法，以及其具有解热、抗炎、抗病毒的用途，采用本发明制备方法形成的17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯或其盐，完全可以不改变穿心莲内酷的化学属性，并且本发明所采用的17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯或其盐，具有水溶性好、热稳定性高、溶血作用小等特点，最大限度地保证了穿心莲内酯纯天然药物的药理活性作用，而且医学和药学研究人员无法在不做相关实验的前提下，预先得知17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯钠具有上述的良好用途。

著录项

公开/公告号CN103159715B

专利类型发明专利
公开/公告日2015-08-05

原文格式PDF
申请/专利权人江西青峰药业有限公司;
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申请/专利号CN201210109516.0
发明设计人刘地发;杨小玲;吕武清;谢宁;唐春山;程帆;李志勇;刘荛琦;廖祝元;刘艳红;
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申请日2012-04-12
分类号
代理机构
代理人
地址 342100 江西省赣州市章贡区沙河工业园站东大道8号江西青峰药业有限公司
入库时间 2022-08-23 09:28:02

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-08-05

授权

授权
2013-07-24

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 307/60 申请日:20120412

实质审查的生效
2013-06-19

公开

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1. 17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠(或钾)、17-氢-9-去氢穿心莲内酯-3,19-二硫酸酯钠(或钾)组合物的一次制备方法及其制备药物用途 [P] . 中国专利： CN103145658A . 2013-06-12
2. 17-氢-9-去氢穿心莲内酯-14-硫酸酯化物、制备方法及其制备药物用途 [P] . 中国专利： CN103159715A . 2013-06-19
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Optically active or racemic 10 - bromine - 14 - oxo - e - homoeburnanderivate, 1 - alkyl - 9 - bromhexahydroindolochinoliziniumderivate, 1 - alkyl - 1 - (2 '- alkoxy carbonyl) ethyl) - 9 - bromine - 1,2,3,4,6,7,12,12b - octahydroindolo bracket on 2,3 - a bracket to quinolizin - or. 1 - Alkyl - 1 - (2 '- carboxy ethyl) - 9 - bromine - 1,2,3,4,6,7, 12,12b - octahydroindolo bracket on 2,3 - a bracket to chinolizinderivate and 5 - bromine -tryptamine - 2 - carboxylic acid derivatives process for manufacturing the same and of optically active or racemic 10 - bromvincaminsaeureesterderivaten and optically active or racemic 10 - bromvincaminsaeureesterderivate as well as the former or the latter, drugs containing [P] . 德国专利： DE2928219A1 . 1980-01-24

机译：旋光或外消旋的10-溴-14-羰基-e-高氨十二烷酸酯，1-烷基-9-溴六氢吲哚并噻吩鎓衍生物，1-烷基-1-（2'-烷氧基羰基）乙基）-9-溴-1,2,3， 4,6,7,12,12b-2,3上的八氢吲哚支架-喹诺嗪的支架-或。 1-烷基-1-（2'-羧乙基）-9-溴-1,2,3,4,6,7，12,12b-2,3上的八氢吲哚支架-进行油酸锂化的支架和5-溴-色胺-2-羧酸衍生物的制备方法和光学活性或外消旋的10-bromvincaminsaeureesterderivaten和光学活性或外消旋的10-bromvincaminsaeureester衍生物以及前一种或后者的药物。
5. PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANALGESIC COMPOSITIONS CONTAINING 17-(CYCLOPROPYLMETHYL)-X-(1,1-DIMETHYETHYL)-4,5-EPOXY-18,19-DIHYDRO-3-HYDROXY-6-METHOXY-ALPHA-METHYL-6,14-ETHENOMORPHINANE-7-METHANOL AND 1-N-ALYL-14-HYDROXYNORDIHYDROMORPHINONE [P] . PT79615B . 1986-11-18

机译：包含17-（环丙基甲基）-X-（1,1-二甲基）-4,5-EPOXY-18,19-二氢-3-羟基-6-甲氧基-甲基-甲基-6，的厌氧组合物的制备方法14-苯并吗啡-7-甲醇和1-N-烷基-14-羟基去甲二氢吗啡酮