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一种适合于产业化的天麻素化学合成方法

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摘要

本发明公开了一种天麻素的化学合成方法，其步骤为：在路易斯酸催化下，D-葡萄糖和醋酸酐反应得到五乙酰-D-葡萄糖，不经分离纯化，直接与对甲酚在有机溶剂中由路易斯酸催化进行糖苷化反应生成4-甲基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷，然后与1,3-二溴-5,5-二甲基海因在引发剂的作用下或者在日光照射下反应得到4-溴甲基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷，随后弱碱性条件下选择性水解4-溴甲基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷得到4-羟甲基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷，最后在甲醇-甲醇钠体系中脱去乙酰基保护基得到天麻素。与传统方法相比，本发明原料易得，成本低，各步反应产物均可通过重结晶制备，工艺简单，反应周期短，收率高，更适合于规模化制备天麻素。

著录项

  • 公开/公告号CN103275146B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2015-07-29

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 青岛农业大学;

    申请/专利号CN201310231579.8

  • 发明设计人 李玉文;马翠丽;

    申请日2013-06-13

  • 分类号C07H15/203(20060101);C07H1/00(20060101);

  • 代理机构11403 北京风雅颂专利代理有限公司;

  • 代理人李莎;李弘

  • 地址 266109 山东省青岛市城阳区长城路700号青岛农业大学化学与药学院

  • 入库时间 2022-08-23 09:28:19

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2017-07-28

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07H 15/203 授权公告日:20150729 终止日期:20160613 申请日:20130613

    专利权的终止

  • 2015-07-29

    授权

    授权

  • 2015-07-29

    授权

    授权

  • 2013-11-13

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07H 15/203 申请日:20130613

    实质审查的生效

  • 2013-11-13

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07H 15/203 申请日:20130613

    实质审查的生效

  • 2013-09-04

    公开

    公开

  • 2013-09-04

    公开

    公开

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