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一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法

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本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R¹为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。

著录项

公开/公告号CN103288716B

专利类型发明专利
公开/公告日2016-02-10

原文格式PDF
申请/专利权人江苏恩华药业股份有限公司;
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申请/专利号CN201210052389.5
发明设计人张波;张桂森;杨蕊;马彦琴;杨相平;
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申请日2012-03-02
分类号C07D211/22(20060101);
代理机构32218 南京天华专利代理有限责任公司;
代理人徐冬涛
地址 221007 江苏省徐州市中山北路289号
入库时间 2022-08-23 09:34:50

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2017-05-17

专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07D211/22 变更前: 变更后: 申请日:20120302

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2016-02-10

授权

授权
2013-10-16

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D211/22 申请日:20120302

实质审查的生效
2013-09-11

公开

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