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首页> 中国专利> 抗阿茨海默症药物Lu-AE-58054的制备方法

抗阿茨海默症药物Lu-AE-58054的制备方法

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摘要

本发明公开了一种制备Lu‑AE‑58054的新方法：首先将2,2,3,3‑四氟‑1‑丙醇与对甲苯磺酰氯进行反应，得到2,2,3,3‑四氟丙氧基‑4‑甲基苯磺酸酯，再将2,2,3,3‑四氟丙氧基‑4‑甲基苯磺酸酯和间甲基苯酚反应，生成1‑甲基‑3‑(2,2,3,3‑四氟丙氧基)苯，经卤化反应得到1‑(卤甲基)‑3‑(2,2,3,3‑四氟丙氧基)苯后，再与片段6‑氟色胺进行亲核反应，得到2‑(6‑氟‑1H‑吲哚基‑3‑基)‑N‑(3‑(2,2,3,3‑四氟丙氧基)苄基)乙胺，即Lu‑AE‑58054。本发明所提供的制备方法，原料便宜易得，例如，间甲基苯酚价格仅为3‑羟基苯甲醛的1/15，NBS价格是硼氢化钠的一半，且反应条件较温和，安全可控，总收率较高，特别适合工业化生产。

著录项

  • 公开/公告号CN104418793B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2019-01-04

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 广东东阳光药业有限公司;

    申请/专利号CN201410420968.X

  • 发明设计人 张英俊;金传飞;钟文和;

    申请日2014-08-25

  • 分类号

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号

  • 入库时间 2022-08-23 10:23:07

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-01-04

    授权

    授权

  • 2016-08-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D209/14 申请日:20140825

    实质审查的生效

  • 2016-08-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 209/14 申请日:20140825

    实质审查的生效

  • 2015-03-18

    公开

    公开

  • 2015-03-18

    公开

    公开

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