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伊特卡肽的液相合成方法

摘要

本发明提供了一种伊特卡肽的液相合成方法。该合成方法包括:采用Cbz作为保护基团液相顺序合成式(I)序列,脱除式(I)序列中Ac‑D‑Cys(K)的侧链保护基团K,得到式(II)序列;通过Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu在式(II)序列的D‑Cys处形成二硫键获得式(III)序列,脱除式(III)序列中的保护基,得到伊特卡肽;K为Mmt或Trt。Cbz保护基既易于控制纯度,避免缺失肽,又可经Pd/C加氢简单脱保护;采用Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu与肽链连接,便于精准控制二硫键的合成,提高了目标多肽的收率和纯度。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2023-06-02

    专利权人的姓名或者名称、地址的变更 IPC(主分类):C07K 7/06 专利号:ZL2020110343126 变更事项:专利权人 变更前:天津凯诺医药科技发展有限公司 变更后:天津凯诺医药科技发展有限公司 变更事项:地址 变更前:300384 天津市南开区华苑产业区华天道2号火炬大厦8009-31室 变更后:300450 天津市滨海新区经济技术开发区第一大街61号周大福金融中心17层

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