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菲格替尼的制备方法

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本发明关于菲格替尼的制备方法包括将化合物式1和4‑甲酰基苯硼酸直接进行suzuki偶联、再与环丙基甲酰氯反应得到化合物式4，再与硫代吗啉1,1‑二氧化物或其盐酸盐通过还原胺化反应、水解得到菲格替尼产品9；或者化合物式1与环丙基甲酰氯进行偶联、与4‑甲酰基苯硼酸反应、再与硫代吗啉1,1‑二氧化物进行还原胺化反应得到菲格替尼产品9。本发明方法拓宽了底物范围，提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且路线通过改进中间体的结晶性能，减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。

著录项

  • 公开/公告号CN110878097B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-11-02

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 杭州科巢生物科技有限公司;

    申请/专利号CN201911197230.0

  • 发明设计人 郑旭春;张一平;付晨晨;

    申请日2019-11-29

  • 分类号C07D471/04(20060101);

  • 代理机构33254 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙);

  • 代理人张骁敏

  • 地址 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道龙潭路16号2幢南3层

  • 入库时间 2022-08-23 12:43:44

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