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一种高化学及立体选择性制备手性烯丙基胺类化合物的方法

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摘要

本发明公开了一种高化学及立体选择性制备手性烯丙基胺类化合物的方法。在金属试剂Ni(COD)2、手性双膦配体和酸添加剂作用下，将1,3‑共轭二烯、胺溶于有机溶剂中并进行反应，经柱层析分离纯化得到手性烯丙基胺类化合物。本发明方法可高效合成手性烯丙基胺类化合物，反应条件温和，底物范围宽广，具有优秀的区域选择性、化学选择性和立体选择性。对于含有两个亲核位点的胺类底物，能很好地识别反应位点，并且ee值高达99％。此外，该反应可以进行克级规模的放大，催化剂负载能降到1％以下。对于地氯雷他定等药物分子也能高效反应，为药物分子的衍生化及合成复杂药物分子提供了新的方法。

著录项

  • 公开/公告号CN110734378B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-02-15

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 武汉大学;

    申请/专利号CN201910886513.X

  • 发明设计人 阴国印;龙姣;王鹏;

    申请日2019-09-19

  • 分类号C07C209/60(20060101);C07C211/28(20060101);C07C211/48(20060101);C07C211/52(20060101);C07C227/18(20060101);C07C229/12(20060101);C07D307/52(20060101);C07D307/14(20060101);C07D295/03(20060101);C07D295/023(20060101);C07D209/08(20060101);C07D217/04(20060101);C07D239/42(20060101);C07D295/096(20060101);C07C213/00(20060101);C07C215/08(20060101);C07C211/10(20060101);C07C215/50(20060101);C07C215/68(20060101);C07D209/16(20060101);C07C211/49(20060101);C07D211/62(20060101);C07D401/04(20060101);C07B53/00(20060101);

  • 代理机构42222 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙);

  • 代理人吴楚

  • 地址 430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武汉大学

  • 入库时间 2022-08-23 13:07:07

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