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一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体

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本发明公开了一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体，属于药物中间体制备的技术领域。本发明包括以下步骤：S1：硝基化反应以1‑甲基‑3‑丙基吡唑‑5‑甲酸乙酯为起始原料，采用浓硫酸和浓硝酸对起始原料进行硝化，得硝基化产物；S2：酰胺化反应采用氯化铵和三甲基铝组成的氨解试剂对硝基化产物进行氨解，淬灭，分离，干燥，蒸发溶剂，得西地那非中间体1‑甲基‑3‑丙基‑4‑硝基吡唑‑5‑甲酰胺。本发明从起始原料到目标产物只需要两步反应即可完成，工艺流程短，条件温和，产品收率大幅增加，省去了大量使用强酸、强碱和氯化亚砜等无机刺激性原料，不会对设备造成腐蚀，减少了大量废水和废酸，减轻了环境压力。

著录项

公开/公告号CN109776421B

专利类型发明专利
公开/公告日2022-05-13

原文格式PDF
申请/专利权人烟台舜康生物科技有限公司;
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申请/专利号CN201910173029.2
发明设计人史汝金;郭胜利;史本作;
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申请日2019-03-07
分类号C07D231/14;
代理机构
代理人
地址 265200 山东省烟台市莱阳经济技术开发区峨嵋路东部路南
入库时间 2022-08-23 13:39:00

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