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4-杂环基磺酰胺基-6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-吡啶基嘧啶衍生物,其制备和作为内皮素受体拮抗剂的用途

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其中R¹是选自吡啶基和噻唑基的杂环残基，其中所说的杂环残基可以非强制性地被低级烷基或低级链烯基取代的式(I)化合物和其药学上可接受的盐是内皮素受体抑制剂，因而可用于治疗与异常性血管紧张和内皮功能失调有关疾病；和式(III)和(V)的相应中间体。

著录项

公开/公告号CN1342158B

专利类型发明专利
公开/公告日2012-06-06

原文格式PDF
申请/专利权人弗·哈夫曼-拉罗切有限公司;
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申请/专利号CN00804358.2
发明设计人 V·布鲁;P·考索罗;W·奈德哈特;S·洛克斯;P·维斯;
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申请日2000-02-28
分类号C07D401/14(20060101);C07D417/14(20060101);A61K31/505(20060101);A61P9/00(20060101);
代理机构11247 北京市中咨律师事务所;
代理人黄革生;刘金辉
地址瑞士巴塞尔
入库时间 2022-08-23 09:09:59

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-03-24

专利权有效期届满 IPC(主分类):C07D401/14 授权公告日:20120606 申请日:20000228

专利权的终止
2012-06-06

授权

授权
2012-06-06

授权

授权
2002-03-27

公开

公开
2002-03-27

公开

公开

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1. 4-杂环基磺酰胺基-6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-吡啶基嘧啶衍生物,其制备和作为内皮素受体拮抗剂的用途 [P] . 中国专利： CN1342158B . 2012.06.06
2. 作为内皮素受体拮抗剂的4－(杂环基磺酰氨基)－5－甲氧基－6－(2－甲氧基苯氧基)－2－苯基－或－吡啶基嘧啶 [P] . 中国专利： CN1340049A . 2002-03-13
3. Processes for the non-selective synthesis of a compound, (-) - 5-methoxy-2 (4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl sulfinyl -1h-benzimidazole, (+) - 5-fluoro-2 - ((((4-cyclopropylmethoxy-2-pyridinyl) methyl) sulfinyl) -1h-benzimidazole, (-) - 5-fluoro-2 - ((((4-cyclopropylmethoxy-2-pyridinyl) methyl) sulfinyl ) -1h-benzimidazole, (-) - 5-fluoro-2 - (((((4-cyclopropylmethoxy-2-pyridinyl) methyl) sulfinyl) -1h-benzimidazole, (-) - 5-carbomethoxy-6-methyl-2- (3,4-dimethoxy-2-pyridinyl) methyl sulfinyl -1h-benzimidazole, (+) - 5-carbomethoxy-6-methyl-2 - (3,4-dimethoxy-2-pyridinyl) methyl sulfinyl -1h benzimidazole compound and use of compounds [P] . BR9508292A . 1997-12-23

机译：非选择性合成化合物（-）-5-甲氧基-2 [[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1h-苯并咪唑的方法，（+）- 5-氟-2--（（（（（4-环丙基甲氧基-2-吡啶基）甲基）亚磺酰基）-1h-苯并咪唑，（-）-5-氟-2--（（（（4-环丙基甲氧基-2-吡啶基）甲基）亚磺酰基）-1h-苯并咪唑，（-）-5-氟-2--（（（（（（（（4-环丙基甲氧基-2-吡啶基）甲基）亚磺酰基]）-1h-苯并咪唑，（-）-5-碳甲氧基-6-甲基-2-[[[（（3,4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1h-苯并咪唑，（+）-5-碳甲氧基-6-甲基-2-[[[（3,4-二甲氧基-2 -吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1h苯并咪唑化合物及其用途
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机译： 4-杂环基磺酰胺基-6-甲氧基-5-（2-甲氧基-苯氧基）-2-吡啶基-嘧啶衍生物，其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的用途
5. 4 - heterocyclylsulfonamidyl - 6 - methoxy - 5 - (2 - methoxy - phenoxy) - 2 - pyridyl - pyrimidine derivatives, their production and their use as endothelin receptor antagonists [P] . 德国专利： DE60033280D1 . 2007-03-22

机译： 4-杂环基磺酰胺基-6-甲氧基-5-（2-甲氧基-苯氧基）-2-吡啶基-嘧啶衍生物，其生产以及用作内皮素受体拮抗剂的用途