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HBV ASSAY

机译:乙肝病毒检测

摘要

This invention relates to the discovery that members of the pyrrolotriazinyl class of IGF-1R kinase inhibitors also are inhibitors of the NCTP transporter and block taurocholic acid entry into hepatocytes. An IGF-1R kinase inhibitor such as described in U.S.P. 7,534,792, especially BMS-754807, blocks the NTCP transporter and is therefore useful in preventing Hepatitis B disease, cirrhosis, and hepatic cellular cancer. This preferred compound is (S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide.
机译:本发明涉及以下发现:IGF-1R激酶抑制剂的吡咯烷嗪基类的成员也是NCTP转运蛋白的抑制剂,并阻止牛磺胆酸进入肝细胞。 IGF-1R激酶抑制剂,例如美国专利No. 7,534,792,尤其是BMS-754807,阻断了NTCP转运蛋白,因此可用于预防B型肝炎,肝硬化和肝细胞癌。该优选的化合物是(S)-1-(4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基氨基)吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪-2-基)-N- (6-氟吡啶-3-基)-2-甲基吡咯烷-2-羧酰胺。

著录项

  • 公开/公告号WO2015126808A3

    专利类型

  • 公开/公告日2015-10-22

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 BALDWIN JOHN J.;

    申请/专利号WO2015US16110

  • 发明设计人 BALDWIN JOHN J.;

    申请日2015-02-17

  • 分类号A61K39/29;A61K31/33;A61P31/12;A61P35;G01N33/48;

  • 国家 WO

  • 入库时间 2022-08-21 15:04:37

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