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METHODS FOR INDUCING TUMOR REGRESSION, INHIBITING TUMOR GROWTH, AND INDUCING APOPTOSIS IN BREAST TUMORS WITH GERANYLGERANYLTRANSFERASE I INHIBITORS

机译:带有Gerylylanyanytransferase I抑制剂的乳腺癌诱导肿瘤回归,抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡的方法

摘要

Methods of inducing tumor regression, inhibiting tumor growth, and inducing apoptosis with selective peptidomimetic inhibitors of geranylgeranyltransferase I (GGTase I), are provided. In one aspect, GGTI-2418 and its methylester GGTI-2417, increase levels of the cyclin-dependent kinase (Cdk) inhibitor p27Kip1 and induce breast tumor regression in vivo. In another aspect, GGTI-2417 inhibits the Cdk2-mediated phosphorylation of p27Kip1 at Thr187 and accumulates p27Kip1 in the nucleus.
机译:本发明提供了利用香叶菊香叶基转移酶I的选择性拟肽抑制剂(GGTase I)诱导肿瘤消退,抑制肿瘤生长和诱导细胞凋亡的方法。一方面,GGTI-2418及其甲酯GGTI-2417增加了细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk)抑制剂p27 Kip1 的水平,并在体内诱导乳腺肿瘤消退。在另一方面,GGTI-2417在Thr187处抑制Cdk2介导的p27 Kip1 的磷酸化,并在细胞核中积累p27 Kip1

著录项

  • 公开/公告号US2012035184A1

    专利类型

  • 公开/公告日2012-02-09

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 SAID M. SEBTI;ANDREW D. HAMILTON;

    申请/专利号US201113194022

  • 发明设计人 SAID M. SEBTI;ANDREW D. HAMILTON;

    申请日2011-07-29

  • 分类号A61K31/496;A61P35;C12N5/09;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-21 17:27:33

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