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A method for the production of 20 - oxo, 17 - alpha, 21 - dihydroxy steroids derivatives and new intermediates therefor

机译:一种生产20-氧,17-α,21-二羟基类固醇衍生物的方法及其新中间体

摘要

The invention relates to a process for preparing the compounds (i): & br / (see appended drawing in bopi) & br / in which r1 is hydrogen or alkyl, r2 is alkyl, and the rings a, b, c and d have one or more double bonds and optionally one or more hydroxyl functional groups or ketone, the case may be protected, one or more halogen atoms or one or more alkyl, alkoxy, alkenyl or alkynyl, a process consisting essentially of an adduct epimerize 17 alpha - oh obtained by the action of lithio vinylene acetonide on a steroid 17 - acid, in the derivative 17 alpha - oh via a double allyl rearrangement sulfenate / allylic sulfoxides and to hydrolyse the latter in corticosteroid of configuration naturelle.l' invention further relates to novel intermediates thus obtained.
机译:本发明涉及制备化合物(i)的方法: br />(请参阅bopi中的附图)&在其中r 1是氢或烷基,r 2是烷基,并且环a,b,c和d具有一个或多个双键以及任选地一个或多个羟基官能团或酮的情况下,可以进行保护,一个或多个更多的卤素原子或一个或多个烷基,烷氧基,烯基或炔基,该过程主要由加合物差向异构体17α-OH衍生而来,该17α-oh是通过硫代亚乙烯基丙酮对甾族化合物17-酸的作用而获得的,本发明还涉及一种由此获得的新型中间体,该双烯丙基重排亚磺酸盐/烯丙基亚砜并使其在构型性质的皮质类固醇中水解。

著录项

  • 公开/公告号DE69514724T2

    专利类型

  • 公开/公告日2000-08-03

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 HOECHST MARION ROUSSEL PUTEAUX;

    申请/专利号DE1995614724T

  • 发明设计人 LETT ROBERT;MELNYK OLEG;

    申请日1995-06-28

  • 分类号C07J5/00;C07J17/00;C07J31/00;

  • 国家 DE

  • 入库时间 2022-08-22 01:40:23

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