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卡巴拉汀及其脂质体鼻腔给药向脑部转运的研究

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目的：研究卡巴拉汀并将其包载入普通脂质体(Lp) 和细胞穿透肽修饰的脂质体(CPP-Lp) 后通过鼻腔给药向脑部转运的情况。rn 方法：合成 DSPE-PEG-CPP，采用硫酸铵梯度法制备Lp和CPP-Lp并考察体外性质；考察脂质体体外跨越血脑屏障的情况；以静脉溶液组作为对照，研究卡巴拉汀及其脂质体经大鼠鼻腔给药60 min后的体内分布和药效学；大鼠鼻腔局部刺激性实验考察其粘膜毒性。rn 结果：制备的Lp和CPP-Lp粒径均一，包封率分别为33.41%、30.53%；释放较缓慢。卡巴拉汀及其脂质体体外跨越血脑屏障的量均随时间的延长而增加，CPP-Lp组相比溶液组显著增加。卡巴拉汀及其脂质体经鼻腔给药在中枢神经系统(CNS) 组织中药物浓度高于静脉溶液组，乙酰胆碱酯酶(AChE) 和丁酰胆碱酯酶(BuChE) 的活性低于静脉溶液组，且对粘膜形态影响较小。rn 结论：卡巴拉汀及其脂质体可以通过鼻腔给药提高其向脑部转运。

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来源
《2011年中国药学大会暨第11届中国药师周》|2011年|1-9|共9页
会议地点烟台
作者
仰浈臻; 王占璋; 吴凯; 齐宪荣;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类制剂学;
关键词
卡巴拉汀; 鼻腔给药; 脂质体; 脑部转运; 细胞穿透肽; 药效学;

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