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0-取代3-(2,4-二氯苯基-5-环己烷基-△3-二氢呋喃-2-酮衍生物的合成和生物活性

摘要

为了开发出比螺螨酯药效更好、更广的化合物,我们以1-羟基环己基甲酸甲酯为原料合成了螺螨酯的中间体-3-(2,4-二氯苯基)-4-羟基-5-环己烷基-A3-二氢呋喃-2-酮,然后进行0-取代衍生化,合成了系列衍生物。经1H NMR和ESI-MS对这些化合物的结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在600mg/L下,所有化合物均显示良好的杀螨活性,校正死亡率高达60%以上。其中化合物Ⅲ2和化合物Ⅳ4对红蜘蛛的的校正死亡率达90%以上,具有进一步优化的潜力。

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