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N-羟基肉桂酰胺类HDAC1/3双重选择性抑制剂的首次发现

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目的:设计、合成新型HDACs抑制剂,并从中筛选出高活性、高亚型选择性抗肿瘤先导化合物进行创新药物的研究与开发.方法:以前期设计合成的N-羟基肉桂酰胺类HDACs抑制剂14a(ACS Med.Chem.Lett.2013,4,235–238)为先导进行结构改造和优化,并对得到的衍生物进行体外抑酶活性和抗肿瘤细胞增殖活性实验以及裸鼠体内抗肿瘤活性研究.结果:代表性化合物11r的体内、外抗肿瘤活性均优于上市药物SAHA,并且显示了极强的HDAC1/3亚型双重选择性.结论:本研究首次报道了一类具有口服抗癌活性的N-羟基肉桂酰胺类HDAC1/3双重选择性抑制剂.

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来源
《第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会》|2014年|1-7|共7页
会议地点南京
作者
ZHANG Ying-jie; 张颖杰; LI Xiao-yang; 李晓杨; LI Xiao-guang; 李晓光; JIANG Yu-qi; 江余祺; XU Wen-fang; 徐文方;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
N-羟基肉桂酰胺抑制剂; 组蛋白去乙酰化酶; 亚型双重选择性抑制剂; 口服抗癌活性;

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