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康普瑞汀(CA4P)及其活性代谢物(CA4)的大鼠血浆药动学研究

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目的：建立能同时检测康普瑞汀(CA4P)和其活性代谢物CA4含量的高效液相色普法,并研究其静脉给药后大鼠血浆中的药动学.rn 方法：大鼠尾静脉注射三种剂量(25,50,100mg·kg-1)康普瑞汀后,于不同时间点采集血液快速分离血浆,甲醇萃取后用HPLC分析康普瑞汀及其活性代谢产物浓度,所得数据采用3P87进行药代动力学参数计算.rn 结果：建立HPLC方法符合试验测定要求.大鼠静脉注射康普瑞汀后,CA4P和CA4血浆药物浓度动力学均符合2房室开放模型.CA4P血药浓度半衰期短,t1/2α5～10分钟,t1/2β约在60分钟左右,给药3～4小时后即处于低水平.CA4为CA4P快速转变成的活性代谢物,其达峰时间约5分钟,血浆浓度较CA4P平稳,清除半衰期约在140～200分钟,3～4小时后血浆中还能检出.rn 结论：静脉注射CA4P快速转化为活性代谢产物CA4,CA4P和CA4的血药浓度半衰期都较短.

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来源
《中国药理学会药检药理专业委员会第十一届学术研讨会》|2014年|116-122|共7页
会议地点成都
作者
Hu Yu-chi; 胡宇驰; Wang Zhi-bin; 王志斌; Shao Yan; 邵燕; Jing Hong-yu; 金红宇;
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作者单位

中国药理学会药检药理专业委员会;

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正文语种
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中图分类抗肿瘤、抗癌药物;
关键词
康普瑞汀; 活性代谢物; 血浆药动学; 实验药理;

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