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枳壳炮制机理研究

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目的：明确中药枳壳炮制前后的成分变化;分离、鉴定主要变化成分并开展其药效试验,揭示其药效作用机制以达到阐述枳壳的炮制机理.方法：采用高效液相色谱指纹图谱分离分析技术对枳壳生品及麸炒品进行分析比较,找寻主要差异成分,对其进行分离、鉴定;采用正常小鼠小肠推进试验、体外AchE活力测定及小鼠离体小肠平滑肌试验对所得主要差异成分的药效及其作用机制进行评价.结果：枳壳生品与麸炒品主要差异成分经鉴定为葡萄内酯.其低剂量(0.6～1.2 mg/kg)对正常小鼠小肠蠕动起到促进作用,高剂量(2.4～9.0 mg/kg)呈抑制作用;体外AChE活力测定实验结果显示其对AchE有抑制作用;小鼠离体小肠平滑肌实验结果显示其低剂量(给药浓度0.35mM, 给药体积50-800rtl)对小肠收缩有促进作用,高剂量(给药浓度0.35mM,给药体积＞1000μl)呈抑制,且能明显拮抗氯解磷定诱导的小肠收缩抑制作用,与乙酰胆碱诱导的小肠痉挛有协同作用.结论：葡萄内酯是枳壳生品与麸炒品的主要差异成分,为AChE抑制剂,其低剂量对小肠蠕动有明显促进作用,与枳壳的功能主治相符.枳壳生品经炮制后葡萄内酯含量增高是枳壳炮制入药的主要原因.

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