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含查尔酮杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

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目的：对含查尔酮结构的杨梅素衍生物进行合成及生物活性研究. 方法：以杨梅苷为原料,经甲基化、酸性条件水解脱苷后,在3-位上引入查尔酮结构,设计合成10个杨梅素衍生物. 结果：所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS等进行结构表征. 结论：生物活性测试结果表明:大部分目标化合物表现出良好的抑菌和TMV活性.其中,化合物A1、A6-9对柑橘溃疡病菌的EC50值均优于叶枯唑(34.7 μg/mL);化合物A6对水稻白叶枯病菌的EC50值优于叶枯唑(45.3 μg/mL);化合物A1、A5、A6对烟草青枯病菌的EC50值均优于叶枯唑(67.2 μg/mL).在供试浓度为500 μg/mL时,化合物A3、A7-9抗TMV的治疗活性抑制率超过对照药病毒唑原药(40.6％).化合物A3、A7、A8抗TMV的保护活性抑制率超过对照药病毒唑原药(51.1％),其中A8抗TMV的保护活性达65.8％,接近宁南霉素(66.0％).

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来源
《中国化工学会农药专业委员会第十八届年会》|2018年|291-299|共9页
会议地点南宁
作者
LI Pu; 李普; 阮祥辉; RUAN Xianghui; WANG Yihui; 王一会; ZHANG Cheng; 张橙; CHEN Lijuan; 陈丽娟; ZHU Hengmin; 朱恒敏; 贺鸣; HE Ming; XUE Wei; 薛伟;
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作者单位

中国化工学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类农药加工工艺;
关键词
杨梅素衍生物; 查尔酮; 合成工艺; 抑菌活性; 抗病毒活性;

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