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不同化学环境下的马钱子碱和士的宁在大鼠肝微粒体内代谢动力学研究

摘要

目的:研究马钱子碱(BRU)与士的宁(STR)单体、马钱子总碱和马钱子提取物中活性成分BRU与STR在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学,考察BRU与STR单体、总生物碱和提取物中的BRU与STR在大鼠肝微粒体中的代谢差异. 方法:采用LC-MS/MS法测定单体、总生物碱和提取物在体外代谢系统中马钱子碱和士的宁的含量变化,并计算其酶促反应动力学参数. 结果:与单体组相比,马钱子总碱和提取物中两种单体成分的Vmax和Km值均显著降低;与马钱子总碱相比,马钱子提取物中两种单体成分的Vmax和Km值均显著升高.马钱子总碱组、单体成分组中和马钱子提取物组中的BRU的CLint无明显差异;而三者中STR的Clint依次减少. 结论:马钱子总碱、马钱子提取物中的BRU和STR及BRU与STR单体均可被肝微粒体代谢,且各组中BRU和STR的代谢具有明显差异.

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