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Design and synthesis of optically active potential inhibitors of the uptake of neuromediators(DA,NE,5-HT)and y secretase

机译：设计和合成神经对细胞（DA，NE，5-HT）和Y分泌酶摄取的光学活性潜在抑制剂

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The Alzheimer's disease(AD)is a neurodegenerative illness,which affects millions of people worldwide.AD is characterized by progressive dementia of memory,intellectual,speech and brain disturbances.In our previous work we proposed a new approach to the creation of inhibitors of y-secretase by synthesizing new derivatives of the 7,8-dimefhoxy-l-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine containing dipeptides /N-[N-(3,4-dichlorophenyl)-D,L-Ala]-L-Phe-OH,N-[N-(3,4-dichlorophenyl)-D,L-Ala]-L-Val-OH,N-[N-(3,4-dichlorophenyl)-D,L-Ala]-L-Leu-OH,N-[N-(3,4-dichlorophenyl)-D,L-Ala]-Gly-OH/.By the synthesis of these compounds we intend to combine two important pharmacological effects for the treatment of the disease:inhibition of the y-secretase by the peptide fragment and increasing of the level of neuromediators dopamine,noradrenaline and serotonine in brain by inhibition of their uptake in neurons by the benzazepine heterocycle.We proved the later effect in our earlier publication [2].In the present work,we synthesized optically active derivative of the benzazepine containing N-[N-(3,4-dichlorophenyl)-D,L-Ala]-L-Phe-OH.We intended to research the action of the stereo chemical factor on the inhibition of the y-secretase of these two isomers.
机译：阿尔茨海默病（AD）是一种神经变性疾病，这影响了全球数百万人.AD的特点是记忆，智力，言语和脑干扰的渐进性痴呆症。在我们之前的工作中，我们提出了y抑制剂的新方法。 - 通过合成7,8-Dimefhoxy-L-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并嗪含有二肽/ N-（3,4-二氯苯基）-D的新衍生物来合成新的衍生物，L-ALA] -L-PHE-OH，N- [N-（3,4-二氯苯基）-D，L-ALA] -L-Val-OH，N- [N-（3,4-二氯苯基） -D，L-ALA] -L-Leu-OH，N- [N-（3,4-二氯苯基）-D，L-ALA] -GLY-OH /。这些化合物的合成我们打算结合两个对疾病治疗的重要药理作用：通过抑制苯并嗪杂环在神经元中的抑制作用脑内的肽片段抑制肽片段和脑内的脑内多巴胺，去甲肾上腺素和羟基胺水平的抑制作用。我们证明后来在我们之前的出版物中有效[2]。在p在作业中，我们合成含有N- [N-（3,4-二氯苯基）-D，L-ALA] -L-PHE-OH的苯并嗪的光学活性衍生物。我们旨在研究立体化学因素的作用抑制这两种异构体的Y分泌酶。

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