抗组胺药盐酸左卡巴斯汀的合成研究

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盐酸左卡巴斯汀是一种长效无镇静作用的环已派啶衍生物类第二代抗组胺药，主要用于缓解或消除由变态反应引起的过敏性鼻炎，疗效显著。由于其高效、不良反应少、起效快等特点，其临床应用已在第二代抗组胺药中占领先地位，受到了广大医生和患者的欢迎，已在全球多个国家上市。目前，国内外对盐酸左卡巴斯汀的合成方法的报导很少，本文设计了一条新的盐酸左卡巴斯汀合成路线，并成功合成了目标产物，主要包括以下三个方面：首先，以乙醇胺与(S)-(-)环氧丙烷为起始原料，经胺化、Ts基保护、氯化、环合、水解、拆分、酯化和脱Ts共8步反应，合成了侧链一，其中多步反应收率在90%以上。用核磁共振和红外光谱表征了各中间体结构。其次，以对氟苯乙腈与丙烯酸甲酯为起始原料，经麦克尔加成、合环、水解合成了侧链二；最后，侧链一与侧链二经连接、水解、成盐得到最终产品盐酸左卡巴斯汀。利用核磁共振、红外光谱等手段对各个中间体及最终产品盐酸左卡巴斯汀结构进行了表征。

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作者
赵立博;
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作者单位

河北工业大学;

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授予单位河北工业大学;
学科化学工程
授予学位硕士
导师姓名张月成,刘晓莲;
年度 2016
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原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类各科药物;药品;
关键词
抗组胺药; 盐酸; 左卡巴斯汀;

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