含磺胺基肿瘤靶向正电子发射计算机断层扫描显像示踪剂的研究

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正电子发射计算机断层扫描显像技术（Positron Emission Computed Tomography，PET）是目前唯一用解剖形态方式进行功能、代谢和受体等无创伤性显像的技术，也是目前临床上用来诊断和指导治疗肿瘤的最佳手段之一。目前临床上常用的PET示踪剂对肿瘤组织缺乏靶向性或特异选择性，对肿瘤显像效果较差，且易受体内物质代谢的影响，常常造成假阳性、假阴性的误诊，而且合成步骤冗长、反应条件苛刻，对 PET成像技术的推广十分不利。本文针对这些不足，设计并合成了一种新型的肿瘤靶向正电子发射计算机断层扫描显像示踪剂。
　　本研究主要内容包括：⑴综述了正电子发射计算机断层扫描显像技术的工作原理与优势，重点阐述了正电子发射计算机断层扫描显像示踪剂的种类与研究进展，并介绍了磺胺及其衍生物对肿瘤的特异亲和性与靶向性能。⑵以对甲苯磺酰氯、乙二胺、二乙醇胺等为原料，采用经典的Richman-Atkins法经过保护、关环、脱保护等步骤合成了1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（NOTA），再与磺胺、18F-分别进行缩合、配合反应，从而制备了水溶性肿瘤靶向PET示踪剂18F-Al-NOTA-SN，并对所合成的化合物进行了FT-IR、UV、1H-NMR、质谱等结构表征以及高效液相色谱分析与分离纯化。实验结果表明，采用F-Al法进行放射性18F-离子标记过程需要20分钟，纯化过程需要45分钟。18F-离子标记效率为92.3％，纯化后的18F-Al-NOTA-SN放射性化学纯度达95％以上，放射性活度为24mCi，可以满足细胞实验与动物成像实验对放射性示踪剂纯度、用量的要求。⑶对肿瘤靶向PET显像示踪剂18F-Al-NOTA-SN进行了生物体内外稳定性、正常细胞与肿瘤细胞摄取、细胞毒性、正常雌性BALB/c-nu小鼠以及HeLa荷瘤雌性BALB/c-nu小鼠的PET显像和体内生物分布实验等性能研究。实验结果表明，18F-Al-NOTA-SN具有良好的体内外生物稳定性，较低的细胞毒性，较高的肿瘤细胞选择性摄取率，较好的肿瘤靶向性，可获得较好的肿瘤靶向PET显像效果。

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作者
赵飙;
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作者单位

武汉工程大学;

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授予单位武汉工程大学;
学科高分子化学与物理
授予学位硕士
导师姓名鄢国平;
年度 2015
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原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类药物设计;
关键词
肿瘤诊断; 体层摄影; 显像示踪剂; 药物设计;

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