具有新颖杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成和生物活性研究

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氰基丙烯酸酯是一类重要的PSII电子传递抑制剂，可通过与植物光合作用中心的D1蛋白结合从而抑制杂草的生长，相关研究表明氰基丙烯酸酯上取代基的性质及空间排布的细小变化都会引起活性的巨大的改变。此外，该类化合物除了具有很好的除草效果，某些氰基丙烯酸酯还具有一定的抗肿瘤的活性。因此，近年来有关氰基丙烯酸酯类化合物的研究已成为新农药研究的热点领域之一。
　　杂环化合物在具有生物活性的化合物中占据重要的地位，在医药和农药领域都有广泛的应用，例如，中草药的有效成分生物碱大多是杂环化合物；部分维生素，抗菌素都含有杂环。而含氮杂环化合物，又是其中一个非常活跃的研究领域，动植物体内起重要生理作用的血红素、叶绿素、核酸的碱基等都是含氮杂环化合物。近年来由于人们对农药安全性要求的不断提高，许多传统农药如有机磷、有机氯类农药慢慢退出了历史舞台，而杂环类农药由于其独特的作用机制、高活性、高选择性、低毒、环境友好等特点成为新农药创制领域的热点，并开创了绿色农药研究的新时代。
　　为了进一步从氰基丙烯酸酯类化合物中寻找与发现具有较好生物活性的农药先导，本文利用活性亚结构拼接原理，以2-氰基丙烯酸酯活性单元为母核，引入取代的嘧啶、噁二唑、香豆素和吡唑活性单元片段，设计并合成了4个系列含新型杂环结构的氰基丙烯酸酯类衍生物，对部分中间体和目标化合物的合成方法进行了探讨与优化，所有目标化合物的结构均通过核磁、元素分析得到确证。初步的生物活性测试结果显示：（1）含嘧啶结构的氰基丙烯酸酯化合物具有较好的除草活性，尤其当嘧啶在苯环上的4-位，酯基部分为乙氧基和甲氧基时活性相对较高；（2）噁二唑类氰基丙烯酸酯的具有一定的除草活性；（3）含吡唑酰肼结构的氰基丙烯酸酯衍生物具有一定的除草作用，同时部分化合物呈现良好的抗肿瘤作用；（4）含香豆素杂环单元的氰基丙烯酸酯化合物除草活性不明显。

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作者
李阳;
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作者单位

江苏科技大学;

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授予单位江苏科技大学;
学科应用化学
授予学位硕士
导师姓名石玉军;
年度 2016
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原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类杂环化合物;
关键词
氰基丙烯酸酯; 生物活性; 杂环化合物; 合成方法;

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