首页> 中文学位 >具有生物活性的N,N’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成(Ⅰ):N-2-取代呋喃甲酰基-α-氨基酸的合成;(Ⅱ):N,N’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成及生物活性测定
【6h】

具有生物活性的N,N’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成(Ⅰ):N-2-取代呋喃甲酰基-α-氨基酸的合成;(Ⅱ):N,N’-双取代-α-氨基酰胺衍生物的合成及生物活性测定

代理获取

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章文献综述与课题的提出

1.1 生物活性的5-芳基-2-呋喃甲酸衍生物的研究进展

1.1.1 5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物的杀菌活性

1.1.2 5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物的除草活性

1.1.3 5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物的植物生长调节活性

1.1.4 5-芳基-2-呋喃甲酸及其衍生物的其他生物活性

1.2 α-氨基酸类化合物的研究进展

1.2.1 α-氨基酸类化合物的杀菌活性

1.2.2 α-氨基酸类化合物的除草活性

1.2.3 α-氨基酸类化合物的杀虫活性

1.2.4 α-氨基酸类化合物的植物生长调节剂

1.3吡啶衍生物的研究进展

1.3.1吡啶衍生物的杀菌活性

1.3.2吡啶衍生物的除草活性

1.3.3吡啶衍生物的杀虫活性

1.3.4 2-氯-5-氨甲基吡啶的合成

1.4 DCC/DMAP法在有机合成中的应用

1.4.1用于酰胺、酰胺酯的合成

1.4.2用于酯的合成

1.5课题研究的目的和主要内容

1.5.1 课题研究的目的和意义

1.5.2课题研究的主要内容和研究方法

第二章N-2-取代呋喃甲酰基吨-α-氨基酸的合成

2.1合成路线

2.2实验部分

2.2.1仪器和试剂

2.2.2 5-邻氯苯基-2-呋喃甲酸(1)的合成

2.2.3 5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯(2)的合成

2.2.4N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)-α-氨基酸的合成通法

2.2.5N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)-α-蛋基酸的合成

2.3结果与讨论

2.3.1标题化合物的理化性质

2.3.2标题化合物的结构表征

2.3.3反应条件的初步探讨

2.3.4标题化合物的波谱性质分析

第三章N,N’-双取代-α-氨基酰胺的合成

3.1合成路线

3.2实验部分

3.2.1仪器和试剂

3.2.2 2-氯-5-氨甲基吡啶的合成

3.2.3N’-(5一邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)-N-取代苯基-α-丙氨酰胺类衍生物

3.2.4N’-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)-N-取代吡啶甲基-α-氨基酰胺类衍生物

3.3结果与讨论

3.3.1标题化合物的理化性质

3.3.2标题化合物的结构表征

3.3.3反应条件的初步探讨

3.3.4标题化合物Ⅱ和Ⅲ的波谱性质分析

第四章目标化合物的生物活性测试

4.1 除草、杀菌和杀虫的测定方法

4.1.1除草初筛测定方法

4.1.2杀菌初筛测定方法

4.1.3 杀虫初筛测定方法

4.1.4测试结果

4.2目标化合物生物活性的初步分析

4.2.1除草活性的初步分析

4.2.2杀菌活性的初步分析

4.3.3杀虫活性的初步分析

第五章总结

致谢

参考文献

附图

作者简介

展开▼

摘要

为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型农药先导化合物,本文在原有工作基础上采用活性基团叠加法,设计并合成了通式分别为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的31种未见文献报导的目标化合物。(1)以六种DL—α—氨基酸为主要骨架引入5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基,设计合成了6种未见文献报导的N—(5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基)—α—氨基酸(Ⅰ);(2)以α—丙氨酸为骨架引入5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基和取代苯胺,设计合成了11种未见文献报道N'—(5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基)—N—取代苯基—α—丙氨酰胺(Ⅱ);以N'—(5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基)—α—氨基酸为原料,在DCC/DMAP的催化下,羧合得到14种未见文献报道的N'—(5-邻氯苯基—2-呋喃甲酰基)—N—取代吡啶甲基—α—氨基酰胺(Ⅲ)。 本文在合成(Ⅲ)时采用DCC—DMAP法,DMAP作为酰化催化剂对酰化反应有着极强的催化作用,其亲核性极强,比只采用DCC的文献法,反应时间由8h降至3h。 采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对上述三个系列目标化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的结构通式如下: 委托华中师范大学化学学院生测部对化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)进行除草活性的初筛测定;对化合物(Ⅲ)进行杀菌活性的初筛测定。委托国家南方农药创制中心(浙江)基地药效部对化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)的部分化合物进行杀虫活性的初筛测定。除草活性结果表明:系列(Ⅱ)和(Ⅲ)的部分目标化合物具有一定的除草活性;例如化合物Ⅱd对双子叶植物油菜根部和茎部的抑制率超过了90%。杀菌活性结果表明:系列(Ⅲ)的部分目标化合物具有一定的杀菌活性,例如,Ⅲb对黄瓜灰霉病的杀菌活性超过了80%以上。杀虫结果表明:Ⅲh在500 mg/L浓度下,红蜘蛛的死亡率为90%。

著录项

相似文献

  • 中文文献
  • 外文文献
  • 专利
代理获取

客服邮箱:kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备:11010802029741号 ICP备案号:京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有
  • 客服微信

  • 服务号