羟苯氨酮舒张血管作用机制研究

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羟苯氨酮（oxyphenamone,Oxy）是我院药物研究所自行设计与合成的新化合物.研究表明,它对心血管系统有明显的活性,既具有心脏的正性肌力作用,又有舒张血管的作用,对实验性心力衰竭有良好的治疗效果.其强心作用方式是通过提高心肌收缩蛋白对钙离子敏感性,是一种“钙增敏剂”.但其对血管的作用研究尚不深入,有关其舒张血管作用机理的研究更无报道.该实验计划先从离体器官水平上Oxy的扩张血管作用,进而从细胞水平深入探讨其扩张血管的作用靶点和分子机制,为新药开发提供理论依据.结论 1、Oxy对离体家兔多种血管条制备均有舒张作用,其作用不依赖血管内皮,与血管平滑肌直接相关.2、Oxy能关闭家兔平滑肌细胞膜上电压依赖性钙通道,使细胞膜上电压依赖性钙通道开放所升高的细胞内[Ca<'2+>]i迅速下降.3、Oxy能激活家兔平滑肌细胞膜上钙敏感钾通道,明显增加钙敏感钾通道开放所引起的外向钾电流.

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作者
李安龙;
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作者单位

北京协和医学院;

清华大学医学部;

中国协和医科大学;

中国医学科学院;

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授予单位北京协和医学院;清华大学医学部;中国协和医科大学;中国医学科学院;
学科心血管药理学
授予学位博士
导师姓名张德昌,叶益新;
年度 2002
页码
总页数
原文格式 PDF
正文语种中文
中图分类心血管系统药物;
关键词
羟苯氨酮; 血管平滑肌; 激光共聚焦; 钙敏感钾通道; 膜片钳; 作用靶点;

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