3-芳氧基-1-丙胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成及生物活性

李家明; 汪志勇; ZENG; Lei; ZHOU; Ming-Ming

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3-芳氧基-1-丙胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成及生物活性

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为了研究HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的构效关系,合成了6个3-芳氧基-1-丙胺类化合物.以取代的2-硝基苯酚为起始原料,在常规加热和微波辐射加热下与1,3-二溴丙烷反应合成3-(2-硝基芳氧基)-1-溴丙烷(3),结果显示,微波辐射加热比常规加热下的反应速度明显加快,收率有所提高.3和邻苯二甲酰亚胺钾进行N-烷基化反应合成了2-[3-(芳氧基)-丙基]二氢异吲哚-1,3-二酮,再经肼解得到了目标化合物,所有化合物的结构均经FTIR,1H NMR,13C NMR及HRMS确证.ELISA检测法测定了它们体外抑制HIV-1 Tat/PCAF BRD的活性,并对影响活性的因素进行了讨论.

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来源
《化学学报》 |2006年第11期|1151-1156|共6页
作者
李家明; 汪志勇; ZENG; Lei; ZHOU; Ming-Ming;
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作者单位

中国科学技术大学化学系;

合肥;

230026;

中国科学技术大学化学系;

合肥;

230026;

Structural Biology Program;

Department of Physiology and Biophysics;

Mount Sinai School of Medicine;

New York University;

New York 10029-6574;

U. S. A.;

Structural Biology Program;

Department of Physiology and Biophysics;

Mount Sinai School of Medicine;

New York University;

New York 10029-6574;

U. S. A.;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类化学;
关键词
3-芳氧基-1-丙胺盐酸盐; 微波辐射; 肼解; Gabriel反应; 抗HIV-1;

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