5-氟尿嘧啶光敏性偶联衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

李美容; 蔡晓庆; 朱易峰; 刘宽冠; 胡茂林

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设计合成了六种新型的适用于新一代肿瘤治疗法--光动力学疗法研究的5-氟尿嘧啶(5-Fu)光敏性偶联衍生物.目标化合物的结构经过1HNMR,13C NMR,IR和元素分析确证,并通过HPLC法测定了它们及5-Fu的表观油水分配系数.其中四种化合物2a,3a,1b和4b分别采用四氮唑盐法(MIT法)对白血病细胞株HL-60和磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB法)对肝癌细胞株BEL-7402进行了体外抗癌活性测试.结果表明,嚷吩一取代产物2a的表观油水分配系数大于二取代产物3a,与生物活性测试结果表明的2a和3a对HL-60和BEL-7402的抑制率呈正相关性;而由于N-C键过于稳定不易断裂,导致两种硝基苄基衍生物1b和4b对HL-60和BEL-7402的抑制率都比较低.

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来源
《化学学报》 |2011年第4期|425-430|共6页
作者
李美容; 蔡晓庆; 朱易峰; 刘宽冠; 胡茂林;
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作者单位

温州大学化学与材料工程学院;

温州;

325035;

温州大学化学与材料工程学院;

温州;

325035;

温州大学化学与材料工程学院;

温州;

325035;

温州大学化学与材料工程学院;

温州;

325035;

温州大学化学与材料工程学院;

温州;

325035;

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正文语种 chi
中图分类
关键词
5-氟尿嘧啶衍生物; 光敏剂; 光敏疗法; 油水分配系数; 抗癌活性;

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