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呋喃西林和呋喃唑酮代谢物在大菱鲆组织中的消除规律

         

摘要

分别采用呋喃西林或呋喃唑酮单药给药及两种药物共同给药的方式,研究了其代谢物氨基脲(Semicarbazide, SEM)和3-氨基-2-噁唑烷基酮(3-amino-2-oxazolidinone,AOZ)在大菱鲆肌肉、肝脏和血液中的消除规律。结果表明,无论采用何种给药方式,呋喃西林和呋喃唑酮均能在大菱鲆组织中富集,并迅速代谢成SEM和AOZ。不同组织中,肝脏中SEM和AOZ的质量分数最高,其次为肌肉和血液;而同种组织则AOZ的质量分数远高于SEM,前者约为后者的10~30倍。而且两种给药方式下,SEM和AOZ在3种组织中都具有相似的消除规律:初始阶段均具有较高的消除速率,随后消除趋势趋于平缓,并在较长时间内维持一定质量分数,至实验结束时,3种组织中的SEM和AOZ质量分数都仍高于检出限。然而给药方式能够影响SEM和AOZ的富集质量分数及消除速率,如单药给药时SEM和AOZ在大菱鲆组织中的质量分数远高于共同给药下的质量分数,但消除半衰期(t_(1/2))却低于共同给药方式。结果表明硝基呋喃类药物的代谢物在大菱鲆组织中较难消除,具有较长的消除半衰期,应慎重将这类药物应用于大菱鲆疾病的治疗。

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