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银杏内酯B在血浆中的蛋白结合率研究

         
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摘要

Objective To determine protein binding ratio of ginkgolide B in rat and human plasma. Methods The plasma samples which were added with internal standard ( IS,23-OH Betula Alba Acid ) were extracted by aether and the extraction was assayed by high performance liquid chromatography-mass spectrometry detector. The equilibrium dialysis was carried out to determine the protein binding rate of ginkgolide B in rat and human plasma. Results The binding rates of GB to rat and human plasma protein were found to be about 25% and 20% ,respectively, varying with the concentration of GB from 0. 05 to 5. 0 mg · L"1. Conclusion The plasma protein binding rate of ginkgolide B was low and the binding rate to rat plasma was a bit higher than that to human plasma,but the difference was negligible ( P >0. 05 ). About 80% of the drugs exists in the free form.%目的 测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)与大鼠和人的血浆蛋白结合率.方法 将血浆样品加入内标23-羟基白桦酸,乙醚液液萃取后,高效液相色谱-质谱联用仪分析,采用平衡透析法测定GB在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率.结果 人和大鼠血浆中GB药物浓度在0.05～5.00 mg·L-1范围内血浆蛋白结合呈线性关系;GB与大鼠血浆蛋白结合率约为25%,与人血浆蛋白结合率约为20%.结论 GB的血浆蛋白结合率较低,在人血浆的蛋白结合率略低于大鼠,但不存在显著性差异;约80%的药物以游离态形式存在.

著录项

  • 来源
    《安徽医药》 |2012年第2期|154-157|共4页
  • 作者

    陈卫东; 梁艳; 谢林; 王雷; 吴勇; 汪电雷; 刘晓东;

  • 作者单位

    安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室,安徽,合肥,230031;

    安徽省中药制剂工程技术研究中心;

    安徽省中药研究与开发重点实验室,安徽,合肥,230022;

    中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,江苏,南京,210038;

    中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,江苏,南京,210038;

    安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室,安徽,合肥,230031;

    安徽省中药制剂工程技术研究中心;

    安徽省中药研究与开发重点实验室,安徽,合肥,230022;

    安徽省马鞍山市药品检验所,安徽,马鞍山,243000;

    安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室,安徽,合肥,230031;

    安徽省中药制剂工程技术研究中心;

    安徽省中药研究与开发重点实验室,安徽,合肥,230022;

    中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,江苏,南京,210038;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类
  • 关键词

    银杏内酯B; 血浆蛋白结合率; 平衡透析法;

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