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2-芳香酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成及抗菌活性

         

摘要

2-脱氧-2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖(β-D-氨基葡萄糖),生物相容性好,能抗肿瘤,且无毒副作用,对人体具有重要意义。例如,它的某些无机盐化合物,β-D-氨基葡萄糖的硫酸盐和盐酸盐是治疗骨头关节炎的一种特效药物,不仅能改善关节功能,还可以帮助消除炎症。作为医药原料,氨基葡萄糖可用于抗癌类药物,如氯脲霉素新型抗癌药的合成。氨基葡萄糖的N-衍生物也可作为生化试剂和医药中间体,并已经显示出良好的应用前景。本工作组在前文中报道了2-脱氧-2-烟酰氨基β-D-葡萄糖的合成,它是一种抗心血管病药物烟酸的修饰物,有可能成为一种毒性极小且能抗心血管疾病、抗肿瘤的新药。为了筛选出这类新型药物,作为工作的一部分,本文继而在β-D-氨基葡萄糖的氨基上引入其它一些具有药理作用的芳环结构,合成了一系列保护和脱保护的2-脱氧-2-芳香酰氨基β-D-吡喃葡萄糖化合物,并且初步探测它们对大肠杆菌和白色葡萄球菌的抗菌活性,药理作用还有待研究。

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