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四甲基吡嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

         
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摘要

以四甲基吡嗪、2, 4-二氯-5-硝基嘧啶和取代苯硼酸为原料, 经过6步反应合成了4个未见文献报道的2- (取代苯基) -4- ((3′, 5′, 6′-三甲基吡嗪-2′-基) 甲氧基) -5-氨基嘧啶衍生物 (5a～5d), 其结构经1HNMR、13CNMR、HR-MS等方法表征.对反应条件进行了优化, 使用CCK8试剂盒测定5a～5d对人神经母瘤细胞和肝癌细胞增殖的抑制作用, 结果表明:化合物5c和5d对SH-SY5Y、Hep G2细胞均有一定的生长抑制活性.%Four 2-phenyl-4- (3, 5, 6-trimethyl-pyrazin-2-ylmethoxy) -pyrimidin-5-ylamine derivatives (5 a～5 d) were synthesized via a six-step procedure starting from tetramethylpyrazine, 2, 4-dichloro-5-nitropyrimidine and substituted benzoic acids.The structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRMS techniques.The reaction conditions were optimized.The anti-tumor activity of 5 a～5 d against SH-SY5 Y and Hep G2 cells were determined by CCK8 method.The results indicated that compound 5 c and 5 d had inhibitory activity on SH-SY5 Y and Hep G2 cells.

著录项

  • 来源
    《化学研究与应用》 |2019年第2期|308-313|共6页
  • 作者

    谢国权; 梁昕彤; 张文先; 罗国林; 廖冉欣; 张翕; 张超;

  • 作者单位

    广州医科大学 药学院和附属第五医院 分子靶标与临床药理重点实验室;

    广东 广州 511436;

    广州医科大学 药学院和附属第五医院 分子靶标与临床药理重点实验室;

    广东 广州 511436;

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    广东 广州 511436;

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    广东 广州 511436;

    广州医科大学 药学院和附属第五医院 分子靶标与临床药理重点实验室;

    广东 广州 511436;

  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 chi
  • 中图分类 含双或多异原子的六节杂环;
  • 关键词

    四甲基吡嗪; 嘧啶; 合成; 抗肿瘤活性;

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