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介孔硅材料提高托伐普坦溶解性的研究

         
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目的:研究介孔硅作为难溶性药物托伐普坦(TOL)的载体材料在提高其溶解性方面的作用.方法:取TOL 6.60 g,溶解于173.40 g甲醇溶液中,分别加入给药硅土8.80、26.40、44.00 g,采用溶液吸附法制备托伐普坦-介孔硅载药物,记为TOL/SLC-1-a、TOL/SLC-1-b、TOL/SLC-1-c;加入给药硅土8.80 g,采用吸附平衡挥干法制备托伐普坦-介孔硅载药物,记为TOL/SLC-2.对比TOL原料药、TOL和给药硅土物理混合物及载药物在0.22％十二烷基硫酸钠水溶液中60 rin内的溶出曲线,并采用X射线粉末衍射法和示差扫描量热法表征载药物的性质.结果:与原料药和物理混合物比较,TOL/SLC-1-a、TOL/SLC-1-b、TOL/SLC-1-c和TOL/SLC-2的溶出速度均增加,其中TOL/SLC-1-a、TOL/SLC-1-b、TOL/SLC-1-c的溶出速度明显快于TOL/SLC-2,且前三者的溶出速度比较接近.TOL/SLC-1-a、TOL/SLC-1-b、TOL/SLC-1-c中的药物为无定形态,TOL/SLC-2中的药物为无定形和结晶态混合形式.结论:介孔硅可成为提高TOL溶出速度的载体材料.

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