'一珠一化合物'组合化学方法筛选抗万古霉素耐药菌活性化合物

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目的寻找新的抗万古霉素耐药菌活性化合物.方法首次采用固相法合成了分别用生物素(Biotin)和125I标记的D-Ala-D-Lactate和D-Ala-D-Ala探针化合物以及18个结构限定性的多肽和多肽衍生物化学库,并建立了"一珠一化合物"组合正交筛选实验方法.结果发现了一个新的体外抑制低水平万古霉素耐药菌的化合物(Enterococcus faecalis,ATCC 51299,MIC值为17.5 mg/L).该化合物对万古霉素敏感菌菌株的抑制活性为MIC 6.25 mg/L(Staphylococcus aurreus,ATCC 25923).结论 "一珠一化合物"组合正交筛选方法可以用于研究小分子间的相互作用.

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来源
《中国药物化学杂志》 |2002年第6期|311-318|共8页
作者

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作者单位

Department of Internal Medicine;

UC Davis Cancer Center;

Sacramento;

California 95817;

USA;

Department of Internal Medicine;

UC Davis Cancer Center;

Sacramento;

California 95817;

USA;

Department of Internal Medicine;

UC Davis Cancer Center;

Sacramento;

California 95817;

USA;

Department of Internal Medicine;

UC Davis Cancer Center;

Sacramento;

California 95817;

USA;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物化学;
关键词
"一珠一化合物"; 组合化学; 万古霉素; 耐药菌;

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