新型拟天然芪类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计与合成

陆棋; 叶飞霞; 孙晓彤; 翁建全; 余茜; 胡德玄

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新型拟天然芪类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计与合成

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为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关系,结果表明化合物的Top1抑制活性与分子对接研究之间具有良好的相关性.此外,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定了化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性,结果表明(E)-5-溴-4-对氟苯基-2-(4-三氟甲基苯乙烯基)噻唑(6e)、(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)和(E)-5-溴-2-(4-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6l)在低摩尔浓度下表现出较高的细胞毒活性.

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来源
《有机化学》 |2021年第8期|3321-3329|共9页
作者
陆棋; 叶飞霞; 孙晓彤; 翁建全; 余茜; 胡德玄;
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作者单位

浙江工业大学化学工程学院;

杭州310014;

广东药科大学临床药学院;

广州510006;

中山大学药学院;

广州510006;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类基础理论;
关键词
天然芪; 噻唑; 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂; 合成; 细胞毒性;

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