蜈蚣毒素多肽RhTx的高效化学合成及复性折叠研究

王金艳; 董黎颖; 刘雅妮; 陈西同; 马艳楠; 尹昊; 杜姗姗; 齐昀坤; 王克威

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二硫键的氧化折叠是合成二硫键构象锁定多肽的关键步骤.前人发展的二硫键氧化折叠策略主要有一次氧化折叠、多次氧化折叠和一锅法氧化折叠.目前对三种策略复性效率和收率等的比较性研究较少.分别采用三种氧化折叠策略制备目标蜈蚣毒素多肽RhTx.结果表明,两次氧化折叠策略的分离收率高于一次和一锅法氧化折叠策略,一锅法氧化折叠策略可能会导致较大比例的错误折叠.探索了数十毫克量级RhTx的高效制备方法,为进一步探索RhTx靶向TRPV1的结构机制等研究提供了工具分子.此外,对三种氧化折叠策略进行了系统比较,为二硫键构象锁定多肽的合成提供了参考.

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来源
《有机化学》 |2021年第7期|2800-2809|共10页
作者
王金艳; 董黎颖; 刘雅妮; 陈西同; 马艳楠; 尹昊; 杜姗姗; 齐昀坤; 王克威;
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作者单位

青岛大学药学院;

山东青岛266073;

青岛科技大学化工学院;

山东青岛266042;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类肽类;
关键词
二硫键; 二硫键构象锁定多肽; 氧化折叠; RhTx; 固相合成; 巯基保护基;

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