新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

雍建平; 阿吉艾克拜尔.艾萨

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以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性.

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来源
《有机化学》 |2008年第7期|1204-1208|共5页
作者
雍建平; 阿吉艾克拜尔.艾萨;
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作者单位

中国科学院新疆理化技术研究所;

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正文语种 chi
中图分类有机化合物药物的生产;化妆品;
关键词
7-硝基-4-氯-喹唑啉; 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺; 4-3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基喹唑啉衍生物; 抗蛋白酪氨酸酶活性;

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