7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并4,3-a喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性

金云哲; 关丽萍; 赵立明; 朴虎日; 全哲山

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合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a～4g)类衍生物.以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性.结果表明,化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED50为6.8mg/kg,神经毒性TD50为88.0mg/kg,保护指数PI为12.9,明显优于对照药苯妥英钠.

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来源
《有机化学》 |2007年第12期|1567-1572|共6页
作者
金云哲; 关丽萍; 赵立明; 朴虎日; 全哲山;
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作者单位

延边大学长白山生物功能因子省部共建教育部重点实验室;

延边大学药学院;

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正文语种 chi
中图分类 TQ463.25;
关键词
三唑; 喹啉; 1; 2; 4-三唑并4; 3-a喹啉; 合成; 抗惊厥;

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