海洋异壁放线菌WH1-2216-6产生的多环含特特拉姆酸大环内酰胺

梅显贵; 王立平; 王冬阳; 范杰; 朱伟明

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采用紫外跟踪分离和波谱鉴定的方法,从海洋异壁放线菌(Actinoalloteichus cyanogriseus WH1-2216-6)的发酵产物中分离鉴定了6个5,5,6-多环含特特拉姆酸大环内酰胺(PTMs)类天然产物:16-hydroxymaltophilin(1)、dihydromaltophilin(2)、4-deoxydihydromaltophilin(3)、maltophilin(4)、xanthobaccin C(5)和FI-2(6),其中1为新化合物.评价了化合物1~5对人正常肝细胞L-02及人癌细胞A549、MCF-7、Jurkat、BXPC-3、HCT-116、PANC-1和K562的细胞毒活性,结果表明:化合物1~5对上述人癌细胞具有细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)为0.1~9.7μmol·L-1;新化合物1对L-02的毒性较低,但对Jurkat、HCT-116和BXPC-3的选择指数(SI)分别高达31.5、41.1和52.4.除化合物2和3对A549和MCF-7的肿瘤细胞毒活性外,其余的肿瘤细胞毒活性是首次报道.还测试了化合物1~6的抗烟曲霉活性,发现化合物2和4的活性较好,其最小抑菌浓度(MIC)分别为3.04和6.12μmol·L-1,这是首次发现5,5,6-PTMs类化合物具有抗烟曲霉活性.

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来源
《有机化学》 |2017年第9期|2352-2360|共9页
作者
梅显贵; 王立平; 王冬阳; 范杰; 朱伟明;
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作者单位

中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室;

青岛266003;

贵州医科大学药物植物功效与利用国家重点实验室;

贵阳550014;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物生物学;
关键词
异壁放线菌; 5; 5; 6-多环含特特拉姆酸大环内酰胺; 抗肿瘤活性; 抗烟曲霉活性;

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