新型吲哚-嘧啶联芳类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

张丹青; 柳旭; 庞晓静; 刘宏民; 张秋荣

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新型吲哚-嘧啶联芳类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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设计合成了一系列新型的吲哚-嘧啶联芳类化合物,并评估了它们对组蛋白去甲基化酶(LSD1)的抑制活性和5种肿瘤细胞系(MGC-803,PC-3,EC-109,PC-12和MCF-7)的抗增殖活性.探讨了22个新型吲哚-嘧啶联芳类骨架衍生物的主要构效关系.在这些化合物中,1-(4-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)乙-1-酮(6i)展示出了潜在的LSD1抑制活性(IC_(50)=1.03μmol/L),而1-(4-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)-2-(间甲苯胺)乙-1-酮(6c),2-((4-丁基苯基)氨基)-1-(4-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(6f)和2-((3-氟苯基)氨基)-1-(4-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)乙-1-酮(6k)对PC-3细胞显示出潜在的抗肿瘤活性.其中活性最强的化合物6k的对PC-3细胞系IC_(50)值为2.75μmol/L,可作为生物活性片段和开发更有效抗肿瘤药物的靶点化合物.

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来源
《有机化学》 |2021年第1期|267-275|共9页
作者
张丹青; 柳旭; 庞晓静; 刘宏民; 张秋荣;
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作者单位

郑州大学药学院;

郑州450001;

新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心;

郑州450001;

教育部药物制备关键技术重点实验室;

郑州450001;

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正文语种 chi
中图分类杂环化合物;基础理论;
关键词
吲哚; 嘧啶; 联芳基; 抗肿瘤活性;

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