稳定同位素标记1,4-二氢吡啶类药剂的5,6-位及其取代基碳的合成

胡宇钊; 全海源; 王留洋; 王智楠; 梅向东; 宁君; 折冬梅

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1,4-二氢吡啶结构是许多生物活性物以及药物分子的重要骨架,同时也是非常重要的有机合成中间体。当前并没有一种适用的方法用于^(13)C标记1,4-二氢吡啶的合成.提供了一种^(13)C标记1,4-二氢吡啶的合成方法以^(13)C2-乙酸钠为标记原料,经磷酸酸化得到^(13)C2-乙酸,羰基二咪唑酰化^(13)C2-乙酸得到^(13)C2-N-乙酰咪唑,随后在咪唑钠的作用下进行克莱森缩合反应获得1,2,3,4-^(13)C4-乙酰乙酰咪唑的钠盐,经乙酸酸化得到1,2,3,4-^(13)C4-乙酰乙酰咪唑,再通过与醇进行酯化得到1,2,3,4-^(13)C4-乙酰乙酸酯,1,2,3,4-^(13)C4-乙酰乙酸酯经氨基甲酸铵氨化得到1,2,3,4-^(13)C4-3-氨基丁烯酸酯。随后采用Hantzsch改进法合成了5,6-位及其取代基碳标记的^(13)C4-尼群地平、^(13)C4-苯磺酸氨氯地平和^(13)C4-马来酸氨氯地平.该方法操作简单,反应条件温和且产率高,为1,4-二氢吡啶的5,6-位及其取代基引入^(13)C同位素标记合成提供了新的思路,满足中国仿制药物一致性评价的稳定同位素内标自主合成需求。

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来源
《有机化学》 |2021年第2期|788-794|共7页
作者
胡宇钊; 全海源; 王留洋; 王智楠; 梅向东; 宁君; 折冬梅;
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作者单位

中国农业科学院植物保护研究所;

北京100193;

中国化工集团曙光橡胶工业研究设计院有限公司;

广西桂林541000;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类基础理论;
关键词
1; 4-二氢吡啶; 乙酰乙酸酯; 同位素; 合成;

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