1,2,3-三氮唑4,5-d嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

栗娜; 辛景超; 马启胜; 李二冬; 孟娅琪; 包崇男; 杨鹏; 宋攀攀; 崔飞; 陈鹏举; 顾一飞; 赵培荣; 可钰; 刘宏民; 张秋荣

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为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.

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来源
《有机化学》 |2018年第3期|665-671|共7页
作者
栗娜; 辛景超; 马启胜; 李二冬; 孟娅琪; 包崇男; 杨鹏; 宋攀攀; 崔飞; 陈鹏举; 顾一飞; 赵培荣; 可钰; 刘宏民; 张秋荣;
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作者单位

郑州大学药学院;

郑州450001;

新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心;

郑州450001;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类杂环化合物;基础理论;
关键词
三氮唑; 嘧啶; 抗肿瘤活性; 衍生物; 评价;

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