N^6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性

吴兆军; 李顺来; 丁忠仁; 杜洪光

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以鸟嘌呤核苷(1)为原料,经羟基保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3),3经重氮化、水解和O-烷基化得到2-烷氧基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4a～4c),4a～4c经胺解和水解脱保护反应得到12个未见报道的N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物5a～5c.化合物的结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS等得到表征,同时对合成的N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物进行了抗血小板凝集活性测试.结果表明,在测试浓度为100μmol/L时,N6-(4-甲基苄基)-2-苄氧基腺苷(5c3)和N6-(2-苯乙基)-2-苄氧基腺苷(5c4)具有相对较低的聚集率,具有一定的抗血小板凝集活性.

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来源
《有机化学》 |2011年第10期|1618-1623|共6页
作者
吴兆军; 李顺来; 丁忠仁; 杜洪光;
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作者单位

北京化工大学理学院;

北京100029;

复旦大学上海医学院;

上海200032;

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正文语种 chi
中图分类药物化学;基础理论;
关键词
腺苷; N6-烷基-2-烷氧基腺苷; 合成; 结构表征; 抗血小板凝集;

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