1-单取代萘醌及蒽醌并咪唑衍生物的设计合成和抗肿瘤活性研究（英文）

刘战雄; 袁晶; 张振锋; 颜德岳; 张万斌

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为了进一步拓展醌并咪唑类化合物的分子多样性以获得更高的抗肿瘤活性和选择性,设计合成了一系列1-单取代的萘醌及蒽醌并咪唑衍生物.经细胞毒性实验发现,其中具有大共轭体系和小位阻取代基的1-甲基蒽醌并咪唑显示出优于此前报道的1,2-二取代萘醌并咪唑衍生物的抗肿瘤活性和选择性.其对乳腺癌细胞和非小细胞肺癌细胞具有很好的抗恶性增殖活性(IC_(50)=7.4和1.6μmol·L^(-1)),而对正常细胞L929则几乎不显示毒性(IC_(50)=150μmol·L^(-1)).

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来源
《有机化学》 |2018年第12期|3302-3317|共16页
作者
刘战雄; 袁晶; 张振锋; 颜德岳; 张万斌;
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作者单位

上海交通大学化学化工学院上海市手性药物分子工程重点实验室;

上海200240;

上海交通大学药学院;

上海200240;

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正文语种 chi
中图分类基础理论;
关键词
萘醌; 蒽醌; 咪唑; 抗肿瘤;

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