新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性

陈华; 黄长军; 朱墨; 李小六

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新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性

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在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.

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来源
《有机化学》 |2014年第4期|756-760|共5页
作者
陈华; 黄长军; 朱墨; 李小六;
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作者单位

河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室;

保定071002;

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正文语种 chi
中图分类基础理论;
关键词
噻唑烷-4-酮; 抗HIV逆转酶活性; 亲水基团; 微波辐射;

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