酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

罗大云; 崔时胜; 胡兴梅; 林军; 严胜骄

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酰胺类杂环烯酮缩胺的合成

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建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.

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来源
《有机化学》 |2017年第1期|166-175|共10页
作者
罗大云; 崔时胜; 胡兴梅; 林军; 严胜骄;
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作者单位

云南大学化学科学与工程学院教育部自然资源药物化学重点实验室;

昆明650091;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类杂环化合物;
关键词
杂环烯酮缩胺; 异氰酸酯; 区域选择性; 酰化反应;

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