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合成3-羟基-2-(4-吡啶基)-1H-茚-1-酮的工艺改进

         

摘要

An important intermediate of anti-cancer drug (Vatalanib),3-hydroxy-2-(pyridin-4-yl)-1H-inden-1-one,was synthesized by the reaction of phthalic anhydride with 4-picoline using choose dodecane as the solvent and ZnCl2 as the catalyst at 190 ℃ for 24 h.The structure was confirmed by 1H NMR,IR and MS.The yield was 90.6%.%以邻苯二甲酸酐和4-甲基吡啶为起始原料,正十二烷为溶剂,氯化锌为催化剂,于190℃反应24h合成了抗癌药物瓦他拉尼的关键中间体——3-羟基-2-(4-吡啶基)-1H-茚-1-酮,收率90.6%,其结构经1H NMR,IR和MS确证.

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