新型双卤代吡啶酰腙的合成及生物活性研究

雷渭辉; 刘向荣; 杨再文; 赵顺省

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cqvip:以2-氯吡啶-4-甲酸甲酯(1)和水合肼缩合生成2-氯吡啶-4-甲酰肼(2),2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应得到3种新型双卤代吡啶酰腙[C13H9N3OFCl(3a),C13H9N3OCl2(3b)和C13H9N3OClBr(3c)],其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。紫外光谱证实,3a^3c与小牛胸腺DNA(ct-DNA)均产生了插入作用。荧光光谱显示,3a^3c均与牛血清蛋白BSA通过静态猝灭形成了复合物。3a^3c与ct-DNA,BSA的结合常数Kb及KA的关系均为3b>3c>3a。抑菌测试结果表明:3种酰腙化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌及铜绿假单胞菌等4种细菌的抑菌圈均超过8 mm。其中,3a对4种细菌的最大抑菌圈达10.97 mm。

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来源
《合成化学》 |2020年第4期|283-290|共8页
作者
雷渭辉; 刘向荣; 杨再文; 赵顺省;
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作者单位

西安科技大学化学与化工学院陕西西安 710054;

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正文语种 chi
中图分类含单异原子的六节杂环;脂肪族含氮化合物;
关键词
2-氯吡啶-4-甲酸甲酯; 双卤代吡啶酰腙; 合成; 小牛胸腺DNA; 抑菌性能;

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