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浅谈雷贝拉唑的肝肠首过效应

         

摘要

目的:探讨研究雷贝拉唑的肝肠首过效应。方法 :将不同剂量的雷贝拉唑对大白兔进行门静脉、十二指肠、外周静脉给药,观察给药方式不同、药物剂量不同的情况下,雷贝拉唑的药代动力学指标的变化,并计算肝脏、肠道的提取率及生物利用率。结果 :经十二指肠、外周静脉、门静脉给药时,随着雷贝拉唑的剂量增加,AUC0-∞及AUC0-t均显著上升,具有统计学意义(P<0.05)。当十二指肠的给药剂量为1.5mg/kg体重时,肠道、肝脏的提取率及生物利用率分别为52.19%、83.32%和7.51%,当给药剂量为3.0mg/kg体重时,肠道、肝脏的提取率及生物利用率分别为56.30%、80.78%和8.41%,差异显著(P<0.05),具有统计学意义。结论 :在不同给药方式下,雷贝拉唑的AUC0-∞及AUC0-t均表现为剂量依赖性,在十二指肠给药下,因肝脏、肠道的首过代谢广泛,生物利用率低,因此不具有剂量依赖性。

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